p38 MAPK (p38 MAPK通路)

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

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By Effects:	抑制剂 (179) 激动剂 (2) 降解剂 (1) 激活剂 (34) 调节剂 (2) p53 抑制剂 (1) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0674

Dehydrocorydaline 脱氢紫堇碱	Activator	99.77%
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC₅₀=38 nM)。

HY-10328

Neflamapimod	Inhibitor	99.32%
Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC₅₀ 值为 10 nM，p38β 的 IC₅₀ 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。

HY-112089

Naporafenib	Inhibitor	99.72%
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-10402

Losmapimod 洛批莫德	Inhibitor	99.96%
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pK_i 值分别为 8.1 和 7.6。

HY-W015883

Fumaric acid 反丁烯二酸	Inhibitor	99.49%
Fumaric acid 是一种不饱和二碳酸，是柠檬酸循环的中间产物，以 ATP 的形式提供细胞内能量。Fumaric acid 通过抑制 p38 MAPK 依赖的 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用。Fumaric acid 可用于妊娠高血压的研究。

HY-111431A

p-Cresyl sulfate potassium 对甲基硫酸钾	Activator	99.86%
p-Cresyl sulfate potassium 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素。p-Cresyl sulfate potassium 可激活JNK 和 p38 MAPK 信号通路。p-Cresyl sulfate potassium 有促炎活性。

HY-147268

Exarafenib	Inhibitor	99.68%
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。

HY-10401

VX-702	Inhibitor	99.54%
VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。

HY-107427

PF-3644022	Inhibitor	99.65%
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM，K_i 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC₅₀ 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。

HY-139414

Lysophosphatidylcholines		≥99.0%
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质，也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤，产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 双马来酸盐阿法替尼	Inhibitor	99.88%
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10406

Talmapimod 他匹莫德	Inhibitor	98.97%
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

HY-W007355

Skatole 粪臭素	Activator	99.97%
Skatole (3-methylindole) 是一种杂环化合物，自然存在于脊椎动物的粪便中，也可以在某些植物中找到。Skatole 可由肠道细菌产生，通过激活芳烃受体 (AhR) 和 p38 诱导肠道上皮细胞凋亡。Skatole 已被用于香水工业的特定产品或作为冰淇淋的风味添加剂。

HY-11068

SB 239063	Inhibitor	99.61%
SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC₅₀ 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。

HY-15509A

Semapimod tetrahydrochloride		98.43%
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂，可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC₅₀≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。

HY-114277A

Sotorasib racemate	Activator	98.99%
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。

HY-10403

PH-797804	Inhibitor	98.92%
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC₅₀ 为 26 nM，K_i 值为 5.8 nM；对 p38β 的 K_i 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.

HY-138936

SSK1	Activator	99.02%
SSK1，是一种衰老特异性杀伤化合物，是一种 β-galactosidase 靶向前体，可减轻炎症。SSK1 被溶酶体 β-galactosidase 激活，并通过激活 p38 MAPK 和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 选择性杀死衰老细胞。

HY-N0188

Esculin 秦皮甲素	Inhibitor	99.78%
Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 具有抗糖尿病作用，通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。Esculin 还具有抗癌、抗菌、抗病毒、神经保护、抗血栓和治疗眼部疾病的特性。

HY-N3584

Paris saponin VII 重楼皂苷 VII	Inhibitor	99.96%
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

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